Лечебный эффект и применение препарата Диклофенак в форме свечей при геморрое

Ректальные свечи Диклофенак используются в качестве болеутоляющего, противовоспалительного и жаропонижающего средства. Диклофенак способен купировать боли различного генеза, поэтому широкого применяется и в хирургической, и в терапевтической, и в ревматологической практике. К нему не возникает привыкания, он не угнетает дыхательный центр, являясь при этом одним из наиболее мощных противовоспалительных нестероидных средств. Кроме того, у него очень низкая по сравнению с другими НПВС вероятность ульцерогенного действия.

Фармакологическое действие

Основным фармакологическим эффектом данного препарата является ингибирование активности циклооксигеназы, являющейся катализатором образования простагландинов, мощных медиаторов воспаления, из арахидоновой кислоты и индуцирующей продукцию тромбоксана А2, который влияет на агрегацию тромбоцитов.

Кроме того, Диклофенак вызывает разобщение процессов окислительного фосфорилирования, уменьшая синтез АТФ в митохондриях и снижая тем самым энергообеспечение воспалительных процессов, а также тормозит перекисное окисление липидов.

Фармакологические эффекты

Диклофенак обладает следующими фармакологическими эффектами, делающими его препаратом выбора при остром геморрое:

• противовоспалительным;
• жаропонижающим;
• обезболивающим;
• антиагрегантным;
• десенсибилизирующим.

Ограничивая экссудацию и подавляя пролиферацию, Диклофенак предупреждает образование из циклических перекисей свободных радикалов, синтез в клеточных мембранах перекисей липидов, ограничивая воспалительную реакцию, а также препятствует попаданию факторов плазмы крови, активирующих синтез коллагена фибробластами, в воспалённую ткань.

Жаропонижающее действие является следствием угнетения простагландинов E1 в ЦНС, что уменьшает их влияние на центр терморегуляции. Вдобавок, Диклофенак ингибирует влияние на синтез эндогенных пирогенов с в моноцитах, полиморфноядерных нейтрофилах и ретикулоцитах.

Обезболивающий эффект данного препарата в основном объясняется, как и противовоспалительный, блокированием синтеза простагландинов, а также связан с уменьшением экссудации и уменьшением механического давления на рецепторы боли в тканях.

Антиагрегантный эффект, присущий всем неселективным ингибиторам циклооксигеназы, связан с подавлением синтеза тромбоксана А2.

Десенсибилизирующая активность, наблюдающая после длительного применения данного препарата, является следствием следующих механизмов:

• ингибирования синтеза простагландинов E2 в лейкоцитах и очаге воспаления;
• снижения хемотаксической активности моноцитов;
• снижения образования гидрогептранотриеновой кислоты, проявляющегося уменьшением хемотаксической активность Т–лимфоцитов,
• полиморфноядерных нейтрофилов и эозинофилов в очаге воспаления;
• торможение бласттрансформации лимфоцитов в результате блокирования образования простагландинов.

Фармакокинетика

Диклофенак является короткоживущим нестероидным противовоспалительным препаратом, период полувыведения которого составляет до 3,5 часов. Однако следует учитывать, что кинетические параметры нестероидных противовоспалительных препаратов в сыворотке крови отличаются от параметров в синовиальной жидкости. При этом концентрация данных средств в синовиальной жидкости сначала низкая, после чего существенно нарастает, в конечном итоге она может даже превышать сывороточную концентрацию, чем и объясняется длительно сохраняющаяся клиническая эффективность короткоживущих средств.

Показания к применению

Свечи Диклофенак, являющиеся средством патогенетического или симптоматического лечения при геморрое, также применяются:

• при воспалениях различного генеза;
• для купирования болевого синдрома разной этиологии;
• для снижения гипертермии.

Наиболее часто свечи Диклофенак используются при геморрое, а также следующих патологических состояниях:

• анкилозирующем спондилоартрите;
• ревматических заболеваниях внесуставных мягких тканей;
• неревматических периартритах;
• ревматоидном артрите;
• псориатических артритах;
• обострениях подагрических артритов;
• посттравматических и послеоперационных болях, сопровождающихся воспалением и отёком;
• приступах мигрени;
• гинекологических воспалительных заболеваниях, которые сопровождаются болевым синдромом, таких как первичная дисменорея и аднекситы;
• фарингитах, тонзиллитах, отитах.

Преимущества суппозиториев

Свечи Диклофенак имеют ряд преимуществ перед другими формами данного препарата.

Во-первых, свечи не вызывают осложнений, возможных при парентеральном введении медикаментов. Парентеральное применении чревато развитием инфильтратов и абсцессов, а в некоторых случаях и мышечных некрозов.

Во-вторых, употребление внутрь подразумевает необходимость предотвращения повреждающего эффекта данного препарата на слизистую желудка. Свечи Диклофенак вводятся ректально и поэтому местного раздражения на желудок не оказывают.

В-третьих, сокращается число приемов лекарства в день.

В-четвёртых, при геморрое, проктитах и анальных трещинах применяющийся ректально Диклофенак воздействует преимущественно непосредственно на воспалённые ткани, быстрее купируя выраженность воспаления и уменьшая боль.

Анальгетическое и противовоспалительное действие суппозиториев Диклофенак согласно медицинским научным исследованиям не только при геморрое, а и при заболеваниях суставов и ряде других заболеваний при этом продолжительнее действия его таблетированной формы.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию данных свечей при геморрое является сопутствующий ему эррозивно-язвенный проктит, так как Диклофенак за счёт антиагрегантного действия способен в таких случаях спровоцировать ректальное кровотечение.

Кроме того, суппозитории Диклофенак как при геморрое, так и при лечении других заболеваний, противопоказаны при:

• гиперчувствительности к активному действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• обострениях язв желудка и кишечника;
• первых месяцах беременности;
• тяжёлой почечной, печёночной или сердечной недостаточности;
• в детском возрасте;
• грудном вскармливании.

Также Диклофенак противопоказан пациентам, у которых нестероидные противовоспалительные препараты вызывают приступ бронхиальной астмы.

Способ применения и дозировка

Каждый суппозиторий Диклофенак содержит 50 мг действующего вещества. Перед его применением необходимо освободить свечу от первичной упаковки, а затем ввести в анальный канал как можно дальше. Желательно делать это после опорожнения кишечника.

Суточная доза данного препарата 100-150 мг, при этом его введение следует разделить на 2-3 приема. Срок лечения составляет в большинстве случаев несколько дней и определяется динамикой регрессии симптоматики. Необходимо стремиться к минимизации сроков лечения.

Особенности применения

В течение всего периода лечения препаратом требуется медицинское наблюдение за пациентами на предмет обострения заболеваний пищеварительного тракта, особенно если у них в анамнезе имеются данные о язвенных поражениях желудка и кишечника, а также пациентами с нарушениями деятельности печени.

Поскольку подавляемые Диклофенаком простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, требуется осторожность при назначении данного препарата пациентам с нарушениями деятельности сердца или почек, артериальной гипертензией и в пожилом возрасте.

Для снижения риска токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозировки и стремиться не повышать её в дальнейшем. Также необходима особая осторожность при лечении пациентов с астмой и сезонными аллергическими заболеваниями, а также хроническими заболеваниями органов дыхания, у которых аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные средства отмечаются чаще.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам в пожилом возрасте. Особенно это касается ослабленных людей или пациентов с недостаточной массой тела, им рекомендуется использовать Диклофенак в минимальной эффективной дозе.

Похожие статьи

Список самых дешевых лекарств от диареи

Для чего применяется Левосин и в чем отличие от Левомеколя

Мазь от геморроя против синяков под глазами и морщин

Инструкция по применению мази "Здоров" при геморрое